クレンブテロールは、エフェドリン（エフェドリン）と同様のβ2アドレナリン作動薬（β2アドレナリン作動薬）であり、慢性閉塞性肺疾患（COPD）の治療に臨床的に使用されることが多く、喘息の急性増悪を緩和する気管支拡張剤としても使用されます。1980 年代初頭、アメリカの企業 Cyanamid は、成長を促進し、赤身肉率を改善し、脂肪を減らす明らかな効果があることを偶然発見したため、畜産でクレンブテロールとして使用されました.しかし、その副作用のため、欧州共同体は 1988 年 1 月 1 日以降、飼料添加物としてのクレンブテロールの使用を禁止しました。1991 年に FDA によって禁止されました。1997 年に中華人民共和国農業省は厳しく禁止しました。飼料および畜産生産におけるベータアドレナリン作動性ホルモンの使用、およびクレンブテロール塩酸塩が第1位にランクされました.
しかし、ラセミ体のクレンブテ ロールは最近、パーキンソン病のリスクを軽減することが示されています。どちら (または両方) の異性体がこの効果を生み出すかを確認するには、純粋なクレンブテロール鏡像異性体を個別に検討する必要があります。
最近の記事で、ノルウェー科学技術大学化学科の Elisabeth Egholm Jacobsen の研究グループは、Shangke Bio の Zhu Wei 博士と共同で、ケトレダクターゼ KRED と補因子ニコチンアミド アデニン ジヌクレオシドリン酸 (NADPH) の合成を触媒しました。 ）。(R)-1-(4-アミノ-3,5-ジクロロフェニル)-2-ブロモエタン-1-オール、ee > 93%;(S)-N-(2 は同じシステムで合成された、6-ジクロロ-4-(1-ヒドロキシエチル)フェニル)アセトアミド、ee >98%。上記の中間体は両方とも、クレンブテロール異性体の潜在的な前駆体です。この研究で使用したケトレダクターゼ ES-KRED-228 は、Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. からのものでした。研究成果「Chemoenzymatic Synthesis of Synthons as Precursors for Enantiopure Clenbuterol and Other -2-Agonists」が「Catalysts」に掲載されました。 2018 年 11 月 4 日。
投稿時間: 2022 年 8 月 26 日